他汀類藥物在降脂穩斑領域占有舉足輕重的地位。目前，臨床上常用的他汀類藥物有 7 種(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀)，由于每種他汀類藥物的化學結構不同，其理化性質及臨床應用各有特點。
1.降脂強度
不同種類與劑量的他汀類藥物降膽固醇幅度有一定差別，但任何一種他汀類藥物劑量倍增時，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，進一步降低幅度僅約 6%，即所謂“他汀類藥物療效 6% 效應”。
表1 他汀類藥物降膽固醇強度
注：LDL-C 低密度脂蛋白膽固醇。* ：阿托伐他汀 80 mg 國人使用經驗不足，請謹慎使用
2.親水/親脂性
一般親脂性高的他汀容易進入肝臟(發揮作用)、肌肉細胞和血腦屏障，可能對中樞系統和肌肉有影響;親水性高的他汀，溶解性好，不易進入肌肉細胞和血腦屏障，只在肝臟中發揮作用，對中樞系統和肌肉的影響相對較小。
• 親脂性：洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀
• 親水性：普伐他汀、瑞舒伐他汀
• 兩親性(水脂雙溶性)：阿托伐他汀
親脂性順序依次為：普伐他汀 < 瑞舒伐他汀 < 阿托伐他汀 < 氟伐他汀 < 匹伐他汀 < 洛伐他汀 < 辛伐他汀
3.服藥時間
服藥時間主要與兩個因素相關：藥物的半衰期和食物的影響。
• 阿托伐他汀、瑞舒伐他?。喊胨テ谳^長，每天固定的任意時間服用;
• 辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他?。喊胨テ谳^短，臨睡前服用;
• 洛伐他?。菏澄锎龠M吸收，晚餐時服用
4.不良反應
中國人群總體他汀類藥物不良反應發生率為7.46%，按發生率排序依次為胃腸道癥狀(3.942%)>肝臟癥狀(1.295%)>肌肉癥狀(1.173%)>神經癥狀(0.653%)，此外還有新發糖尿病等不良反應，其中肌痛的不良反應可通過基因檢測進行預判。
• 肝功能異常
肝功能異常主要表現為轉氨酶升高，發生率約 0.5%～3.0%，呈劑量依賴性。有研究表明，阿托伐他汀是臨床上常用且肝損傷發生較多的他汀類藥物之一，發生時間主要在服藥的 3 個月內，多發生于男性、中老年、合并基礎疾病的患者，多為輕度肝損傷且預后較好。
• 肌肉不良反應
他汀類藥物相關肌肉并發癥包括肌痛、肌炎、肌病以及橫紋肌溶解，發生率 1%～5%(RCT研究結果)或 5%～10%(觀察性研究結果)，橫紋肌溶解罕見。
單用洛伐他汀、辛伐他汀或阿托伐他汀治療時，橫紋肌溶解癥發生率高于單用普伐他汀或氟伐他汀，橫紋肌溶解癥是他汀類藥物罕見的嚴重不良反應，機制目前尚不明確，可能與藥物代謝受到抑制，從而導致血藥濃度升高抑制輔酶 Q10 的生物合成有關。
5.特殊患者選藥
• 糖尿病患者，優選匹伐他汀和普伐他汀;
• 腎功能異?；颊撸走x阿托伐他汀，禁用氟伐他汀;腎功能異?；颊呤褂盟☆愃幬飼r，應適當減少劑量;
• 肝功能異常患者，首選普伐他汀、匹伐他汀，當轉氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上時，應減少劑量或停藥;
• 與多種心血管藥物聯合用藥時，優選普伐他汀、匹伐他汀與瑞舒伐他汀。
編輯：金樂凡
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